Достинекс в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению достинекса в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток достинекса, взаимодействие с другими лекарствами, применение достинекса (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Достинекс®
Международное название: Каберголин
Лекарственная форма: Таблетки 0,5мг
Показания к применению:
Атс классификация:
G Средства, влияющие на мочеполовую систему и половые гормоны
G02 Прочие гинекологические средства
G02C Прочие средства, применяемые в гинекологии
G02C B Ингибиторы пролактина
Фарм. группа:
Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Пролактина секреции ингибиторы. Каберголин. Код АТХ G02CB03
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки продолговатой формы, с плоской поверхностью белого цвета, с маркировкой «Р» и «U», с риской с одной стороны и цифрой «700» – с другой стороны с короткими насечками над и под центральным «0» в цифре.

Состав достинекса в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество достинекса

каберголин 0,5 мг
0,5 мг каберголин

Вспомогательные вещества в достинексе

лактоза безводная, лейцин
сусыз лактоза, лейцин

Показания к применению таблеток достинекса

  • Предотвращение физиологической лактации после родов
  • подавление уже установившейся послеродовой лактации
  • лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею
  • пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро - и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией
  • босанғаннан кейінгі физиологиялық лактацияға жол бермеуге
  • босанғаннан кейін қалыптасқан лактацияны басуға
  • гиперпролактинемиямен байланысты бұзылуларды, аменореяны, олигоменореяны, ановуляцияны, галактореяны қоса есептегенде, емдеуге
  • гипофиздің пролактин секрециялайтын аденомасында (микро - және макропролактиномалар); идиопатиялық гиперпролактинемияда, гиперпролактинемиямен біріккен "бос" түрік ершігі синдромында

Противопоказания достинекса в таблетках

  • повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи
  • непереносимость галактозы
  • дефицит лактазы Лаппа
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция
  • артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия
  • тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз)
  • тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе)
  • легочная и сердечная недостаточность, вызванная фиброзными изменениями или наличие таких состояний в анамнезе
  • одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии)
  • наличие в анамнезе легочно-сердечных заболеваний, связанных с фиброзом
  • почечная недостаточность
  • печеночная недостаточность
  • одновременный прием с нейролептиками
  • токсикоз беременных
  • послеродовой период
  • детский возраст до 16 лет
  • каберголинге немесе препараттың басқа компоненттеріне, сондай-ақ қастауыштың кез келген алкалоидтарына жоғары сезімталдық
  • галактозаның жақпаушылығы
  • Лапп лактаза тапшылығы
  • глюкоза-галактоза мальабсорбциясы
  • жүктілік аясында пайда болатын артериялық гипертензия, мысалы, преэклампсия немесе босанғаннан кейінгі артериялық гипертензия
  • бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігі (өте төмен дозаларды қолдану керек)
  • ауыр психоздық немесе когнитивтік бұзылулар (соның ішінде сыртартқысында)
  • фиброздық өзгерулерден туындаған өкпе және жүрек қызметінің жеткіліксіздігі немесе сыртартқыда осындай жағдайлардың болуы
  • гипотензивтік әсер ететін препараттармен бір мезгілде қолдану (ортостатикалық гипотензияның пайда болу қаупіне байланысты)
  • сыртартқысында фиброзбен байланысты өкпе-жүрек ауруларының болуы
  • бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі
  • бауыр қызметінің жеткіліксіздігі
  • нейролептиктермен бір мезгілде қолдану
  • жүктілік токсикозы
  • босанғаннан кейінгі кезең
  • 16 жасқа дейінгі балалар

Побочные действия таблеток достинекса

  • сердцебиение
  • головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок
  • тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия
  • мастодиния, носовое кровотечение, «приливы» крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (Достинекс® может оказывать сосудосуживающее действие), мышечная слабость
  • алопеция, повышение активности креатинин-фосфокиназы в крови, мании, зуд, сыпь, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени и отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.
редко:
  • ортостатическая гипотензия (при длительном применении Достинекс® обычно оказывает гипотензивное действие), возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического – более чем 10 мм рт.ст.)
  • снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации у женщин с аменореей
  • жүректің лүпілдеуі
  • бас айналу/вертиго, бас ауыру, қатты қажу, ұйқышылдық, депрессия, астения, парестезиялар, естен тану
  • жүректің айнуы, құсу, эпигастральді аймақта ауыру, іштің ауыруы, іш қату, гастрит, диспепсия
  • мастодиния, мұрыннан қан кету, бет терісіне қан «тебулер», транзиторлы гемианопсия, саусақ қантамырларының спазмы және аяқ бұлшықеттерінің құрысуы (Достинекс® қантамырларды тарылтатын әсер беруі мүмкін), бұлшықет әлсіздігі
  • алопеция, қанда креатинин-фосфокиназа белсенділігінің жоғарылауы, маниялар, қышыну, бөртпе, диспноэ, ісінулер, фиброз, бауыр функциясының бұзылуы және бауыр функциясы көрсеткіштерінің ауытқулары, жоғары сезімталдық реакциялары, бөртпе, респираторлы бұзылулар, тыныс қызметінің жеткіліксіздігі, вальвулопатия.
сирек:
  • ортостатикалық гипотензия (Достинексті® ұзақ қолданғанда әдетте гипотензиялық әсер етеді), босанғаннан кейін алғашқы 3-4 күн ішінде АҚ симптомсыз төмендеуі мүмкін (систолалық – 20 мм сын.бағ.-нан артық, диастолалық – 10 мм сын.бағ.-нан артық)
  • аменореясы бар әйелдерде етеккір қалпына келгеннен кейін алғашқы бірнеше ай ішінде гемоглобин деңгейінің төмендеуі.

Особые указания к применению

Достинекс® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:
  • тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно
  • пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения
Перед применением препарата, необходимо исключить беременность. После проведения лечения препаратом Достинекс®, наступления беременности следует избегать не менее одного месяца.

Осторожное применение Достинекса® с другими лекарственными препаратами понижающие артериальное давление, во избежание постуральной гипотензии.

Перед назначением Достинекса® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При применении Достинекса® необходимо проводить регулярное обследование на развитие расстройства импульсного контроля, при которых могут быть выражены поведенческие симптомы, такие как влечение к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивная трата или покупка, постоянная потребность в еде и компульсивное переедание. При проявлении таких симптомов, необходимо уменьшить дозу и/или постепенная отмена препарата.

Симптомы, выявленные после длительного лечения Достинексом®, такие как фиброзные и серозные воспалительные расстройства (плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, легочной фиброз, перикардит, перикардиальный выпот, сердечная недостаточность), в некоторых случаях купируются после отмены препарата.

В случае увеличения СОЭ в общем анализе крови у больных с плевральной эффузией/фиброзом, необходимо провести рентгендиагностику грудной клетки.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.

После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены Достинекса® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса®.

Достинекс® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более, чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом®, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Child-Pugh), которым показана длительная терапия препаратом Достинекс® , следует рассмотреть возможность приема препарата в более низких дозах. При однократном применении такими пациентами дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площади под кривой «концентрация / время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

После длительного приема Достинекса® у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами дофамина. Поэтому Достинекс® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса® у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.

Применение Достинекса® вызывает сонливость, у пациентов с болезнью Паркинсона может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса® или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Перед началом длительного лечения необходимо провести обследования: эхокардиография сердца, рентгенография грудной клетки, ультразвуковое исследование почек, а также исследования крови и мочи на наличие воспалительного процесса. Исследования с целью выявления ухудшения состояния после приема Достинекса® больным с вальвулярной регургитацией не проводились. В случае наличия у пациента фиброзного вальвулярного расстройства, лечение препаратом Достинекс® не рекомендуется.

У больных с фиброзными расстройствами в период длительного лечения препаратом, необходимо постоянное наблюдение у врача для своевременной диагностики нарастания симптомов плевро-легочных заболеваний, почечной недостаточности, мочеточниковой или абдоминальной сосудистой обструкции, пороков сердца; а также необходимо регулярно проводить дополнительные методы исследования: общий и биохимический анализы крови (уровень СОЭ, креатинина).

Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Беременность и лактация
Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса® у беременных женщин не проводилось, прием препарата во время беременности следует прекратить. Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема Достинекса®, учитывая длительный период полувыведения препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (хотя, по имеющимся данным, применение Достинекса® в дозе 0,5 - 2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития). Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако, при отсутствии эффекта применения Достинекса®для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс® не следует назначать матерям, желающим кормить грудью. Во время лактации одиночная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг, во избежание проявлений гипотонии. Клинические исследования показали, что при одиночной дозе препарата 0,5 мг для подавления лактации, удваивается риск проявления побочных действий.

Особенности влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами
Пациенты, принимающие Достинекс®, у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.
Достинексті® келесі жағдайларда және/немесе ауруларда абайлап тағайындаған жөн:
  • жүрек-қантамырлардың ауыр ауруларында, Рейне синдромында
  • пептикалық ойық жарада, асқазан-ішектік қан кетулерде
Препаратты қолданар алдында жүктіліктің бар-жоқтығын анықтау қажет. Достинекс® препаратымен ем жүргізгеннен кейін жүкті болып қалуға кем дегенде бір ай бойы жол бермеген жөн.

Достинексті® артериялық қысымды төмендететін басқа дәрілік препараттармен тағайындағанда, постуральді гипотензияға жол бермеу үшін, абайлап қолданады.

Гиперпролактинемиямен байланысты бұзылуларды емдеу мақсатында Достинексті® тағайындар алдында гипофиз функциясына толық зерттеу жүргізу қажет.

Достинексті® қолданғанда импульсті бақылаудың пайда болуына жүйелі зерттеу жүргізу қажет, мұндайда кұмар ойындарға құмарлық, либидоның жоғарылауы, асқынсексуалдық, компульсивтік шығын немесе сатып алу, ұдайы тамақтанғысы келу және компульсивтік тойып тамақтану сияқты мінез-құлық симптомдары білінуі мүмкін. Осындай симптомдар пайда болғанда препарат дозасын азайту және/немесе біртіндеп тоқтату қажет.

Достинексті® ұзақ қолданудан кейін байқалған, фиброздық және сероздық қабыну бұзылулары (плеврит, плевралық жалқық, плевралық фиброз, өкпе фиброзы, перикардит, перикардтық жалқық, жүрек қызметінің жеткіліксіздігі) сияқты симптомдар кейбір жағдайларда препаратты тоқтатқаннан кейін басылады.

Плевралық эффузиясы/фиброзы бар науқастарда қанға жалпы талдамада ЭТЖ артқан жағдайда, кеуде қуысына рентгендиагностика жүргізу қажет.

Дозаны арттырғанда емделушілер, емдік әсерді қамтамасыз ететін тиімді ең төмен дозаларды анықтау үшін, дәрігердің бақылауында болуы тиіс.

Дозалаудың тиімді режимі таңдап алынғаннан кейін қан сарысуындағы пролактин концентрациясын анықтауды жүйелі түрде (айына 1 рет) жүргізіп отыру керек. Пролактин деңгейінің қалыпқа келуі әдетте емдеудің 2-4 аптасы ішінде байқалады.

Достинексті® тоқтатқаннан кейін әдетте гиперпролактинемияның қайталанғаны байқалады, алайда кейбір емделушілерде бірнеше ай бойы пролактин деңгейінің тұрақты басылуы байқалады. Әйелдердің көбісінде овуляторлы циклдер Достинексті® тоқтатқаннан кейін кем дегенде 6 ай бойы сақталады.

Достинекс® гиперпролактинемиялық гипогонадизмі бар әйелдерде овуляция мен фертильділікті қалпына келтіреді. Жүктілік етеккір қалпына келгенше басталып қоюы мүмкін болғандықтан, аменорея кезеңінің ішінде кемінде 4 аптада бір рет, ал етеккір қалпына келгеннен кейін етеккірдің кідіруі 3 күннен астам болғанда әрбір ретте жүктілікке тест жасап отыру керек. Жүкті болғысы келмейтін әйелдер Достинекспен® емделу кезінде, сондай-ақ препаратты тоқтатқаннан кейін ановуляция қайталанғанға дейін контрацепцияның бөгегіш әдістерін пайдаланған жөн. Жүкті болып қалған әйелдер гипофиздің ұлғаю симптомдарын дер кезінде анықтау үшін дәрігердің бақылауында болуы тиіс, өйткені жүктілік кезінде гипофиздегі бұрыннан бар ісіктердің өлшемі ұлғайып кетуі мүмкін.

Бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігі (Child-Pugh классификациясы бойынша С класы) бар, Достинекс® препаратымен ұзақ емделуі керек емделушілерде препаратты өте төмен дозаларда қабылдау мүмкіндігін қарастырған жөн. Мұндай емделушілерге 1 мг дозаны бір рет қолданғанда, дені сау еріктілермен және бауыр қызметінің жеткіліксіздігі аз емделушілермен салыстырғанда, AUC («концентрация / уақыт» қисығы астындағы аудан) мәнінің артқаны байқалды.

Достинексті® ұзақ қабылдағаннан кейін емделушілерде плевралық жалқық/плевралық фиброз және вальвулопатия байқалды. Кейбір жағдайларда емделушілер бұған дейін дофаминнің эрготининді агонистерімен ем қабылдаған. Сондықтан Достинексті® жүрек функциясы бұзылуларының белгілері және/немесе клиникалық симптомдары бар немесе осындай жағдайлар сыртартқысында көрсетілген емделушілерге абайлап қолданған жөн. Достинексті® қабылдауды тоқтатқаннан кейін плевралық жалқық/плевралық фиброз және вальвулопатия диагнозы бар емделушілерде симптомдардың жақсарғаны байқалды.

Достинексті® қолдану ұйқышылдықты, Паркинсон ауруы бар емделушілерде кенеттен ұйықтауды тудырады. Осыған ұқсас жағдайларда Достинекс® дозасын төмендету немесе емдеуді тоқтату керек.

Гиперпролактинемиямен байланысты бұзылулары бар, егде жастағы емделушілерге препаратты қолдануға зерттеулер жүргізілген жоқ.

Ұзақ емдеуді бастар алдында зерттеулер жүргізу қажет: жүрек эхокардиографиясы, кеуде қуысына рентгенография, бүйрекке ультрадыбыстық зерттеу, сондай-ақ қабыну үдерісін анықтау үшін қанға және несепке зерттеулер жүргізу. Вальвулярлы регургитациясы бар науқастардың Достинексті® қабылдағаннан кейін жағдайларының нашарлауын анықтау мақсатында зерттеулер жүргізілген жоқ. Емделушіде фиброзды вальвулярлы бұзылулар бар болған жағдайда Достинекс® препаратымен ем жүргізбеу керек.

Препаратпен ұзақ емделу кезінде фиброзды бұзылулары бар науқастар плевра-өкпе аурулары симптомдарының өсуін, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігін, несепағардың немесе абдоминальді қантамырлық обструкциясын, жүрек ақауларын дер кезінде анықтау үшін дәрігердің ұдайы бақылауында болуы қажет; сондай-ақ қосымша зерттеу әдістерін: қанға жалпы және биохимиялық талдамаларды (ЭТЖ, креатинин деңгейі) жүйелі жүргізіп отыру қажет.

Педиатрияда қолданылуы
Препараттың 16 жасқа толмаған балалардағы қауіпсіздігі және тиімділігі анықталған жоқ.

Жүктілік және лактация
Жүкті әйелдерде Достинексті® қолданып бақыланатын клиникалық зерттеулер жүргізілмегендіктен, жүктілік кезінде препарат қабылдауды тоқтатқан жөн. Препараттың жартылай шығарылу кезеңінің ұзақтығын және оның ұрыққа әсері жөнінде деректердің шектеулі екендігін ескеріп, Достинексті® қабылдауды тоқтатқаннан кейін, ең кемінде, бір ай бойы жүктіліктің басталуына жол бермеген жөн (қолда бар деректер бойынша, гиперпролактинемиямен байланысты бұзылуларға Достинексті® аптасына 0,5 - 2 мг дозада қолдану түсік тастау жиілігінің, мезгілінен бұрын босанудың, көп ұрықты жүктіліктің және іштен туа біткен даму ақаулардың артуымен қатарласа жүрген жоқ). Препараттың емшек сүтімен бірге шығарылуы жөнінде мәлімдемелер жоқ, алайда Достинексті® қолданудың әсері болмаған жағдайда, лактацияға жол бермеу немесе басу үшін, аналары емшек емізуден бас тартқандары жөн. Гиперпролактинемиямен байланысты бұзылуларда, Достинексті® бала емізгісі келетін аналарға тағайындамаған жөн. Лактация кезінде гипотонияның білінуіне жол бермеу үшін Достинекстің® жалғыз дозасы 0,25 мг-нан аспауы тиіс. Клиникалық зерттеулер лактацияны басу үшін препараттың жалғыз 0,5 мг дозасында жағымсыз әсерлер қаупінің екі еселенгенін көрсетті.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және басқа да қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Достинекс® қабылдап жүрген, ұйқышылдық байқалатын емделушілерге автомобиль жүргізуді және зейіннің нашарлауы олар үшін немесе айналасындағылар үшін ауыр зақымдану немесе өлім қаупін тудыруы мүмкін жұмыстарды (мысалы, механизмдермен) жасауды тоқтата тұруы керектігі алдын ала ескертілуі тиіс.

Дозировка и способ применения

Внутрь, во время еды.

Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов.

Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) два раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг.

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно – на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом® в более низкой дозе (например, по 0,25 мг один раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые две недели).

Длительность лечения определяется лечащим врачом.
Ішке, тамақтану кезінде.

Лактацияға жол бермеу: бір рет 1 мг (0,5 мг-дан 2 таблетка), босанғаннан кейінгі алғашқы күні.

Қалыптасқан лактацияны басу: екі күн бойы әрбір 12 сағат сайын тәулігіне екі рет 0,25 мг-дан (1/2 таблетка) (жалпы дозасы 1 мг-ға тең). Емшек емізетін аналарда ортостатикалық гипотензия қаупін төмендету мақсатында, Достинекстің® бір реттік дозасы 0,25 мг-нан аспауы тиіс.

Гиперпролактинемиямен байланысты бұзылуларды емдеу: ұсынылатын бастапқы доза – аптасына бір қабылданатын (0,5 мг 1 таблетка) немесе екі қабылданатын (0,5 мг 1/2 таблетка, мысалы, дүйсенбі және бейсенбі) 0,5 мг құрайды. Апталық дозаны арттыру – тиімді емдік әсерге қол жеткізілгенше айлық аралықпен 0,5 мг-дан біртіндеп жүргізілуі тиіс. Емдік доза әдетте аптасына 1 мг құрайды, бірақ аптасына 0,25 мг-дан 2 мг-ға дейін өзгеріп отыруы мүмкін. Гиперпролактинемиясы бар емделушілерде ең жоғары доза аптасына 4,5 мг-нан аспауы тиіс.

Жағымдылығына байланысты апталық дозаны бір рет қабылдауға немесе аптасына 2 және одан көпке бөліп қабылдауға болады. Апталық дозаны бірнеше қабылдауға бөлу препаратты аптасына 1 мг-дан асатын дозада тағайындағанда керек.

Дофаминергиялық препараттарға сезімталдығы жоғары емделушілерде жағымсыз құбылыстар туындауы мүмкіндігін, Достинексмен® емдеуді өте төмен дозадан бастап азайтып (мысалы, аптасына бір рет 0,25 мг-нан), әрі қарай оны емдік дозаға жеткенше біртіндеп арттырып азайтуға болады. Айқын жағымсыз құбылыстар пайда болғанда препараттың жағымдылығын жақсарту үшін дозаны уақытша төмендетіп, әрі қарай оны біртіндеп баяу арттырады (мысалы, әрбір екі апта сайын аптасына 0,25 мг-ға арттырады).

Емдеу ұзақтығын ем жасап жүрген дәрігер белгілейлі.

Взаимодействие с лекарствами

Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом® не рекомендуется.

Поскольку Достинекс® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид и др.), т.к. они могут ослабить действие Достинекса®, направленное на снижение уровня пролактина.

Достинекс® нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Достинекс® необходимо осторожно применять с лекарственными средствами, понижающими кровяное давление, т.к. препарат способствует развитию симптоматической гипотензии.
Каберголин мен қастауыштың басқа алкалоидтарының өзара әрекеттесуі жөнінде ақпарат жоқ, сондықтан Достинекспен® ұзақ емдеу кезінде осы дәрілік заттарды бір мезгілде қолданбау керек.

Достинекс® дофаминдік рецепторларды тікелей стмуляциялау жолымен емдік әсер ететін болғандықтан, оны дофамин антагонистері сияқты әсер ететін препараттармен (фенотиазиндар, бутирофенондар, тиоксантендер, метоклопрамид және басқалар) бір мезгілде тағайындауға болмайды, өйткені олар пролактин деңгейін төмендетуге бағытталған Достинекс® әсерін бәсеңдетуі мүмкін.

Достинексті® антибиотик-макролидтермен (мысалы, эритромицинмен) бір мезгілде қолдануға болмайды, өйткені бұл каберголиннің жүйелік биожетімділігінің артуына әкеп соғуы мүмкін.

Достинексті® қан қысымын төмендететін дәрілік заттармен бірге қолданғанда сақ болу қажет, өйткені препарат симптоматикалық гипотензияның пайда болуына мүмкіндік береді.

Передозировка достинексом в таблетках

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.

Лечение: мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание артериального давления. Возможно назначение антагонистов дофамина.
Симптомдары: жүректің айнуы, құсу, диспепсиялық бұзылулар, ортостатикалық гипотензия, сананың шатасуы, психоз, елестеулер.

Емі: препаратты шығаруға бағытталған шаралар (асқазанды шаю) және, қажет болғанда, артериялық қысымды демеу. Дофамин антагонистері тағайындалуы мүмкін.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 - 4 часа, связь с белками плазмы крови составляет 41 – 42 %. Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63 - 68 часов у здоровых добровольцев и 79 - 115 часов у пациенток с гиперпролактинемией.

Вследствие длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18 % и 72 % от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2 – 3 %. Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4 - 6 % от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3 % от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Каберголин асқазан-ішек жолынан тез сіңеді, қан плазмасында ең жоғары концентрацияға 0,5 - 4 сағаттан соң жетеді, қан плазмасы ақуыздарымен байланысы 41 – 42% құрайды. Каберголиннің несеппен бірге шығарылу жылдамдығымен баға берілетін жартылай шығарылу кезеңі дені сау ересек еріктілерде 63 - 68 сағатты және гиперпролактинемиясы бар емделушілерде 79 - 115 сағатты құрайды. Жартылай шығарылу кезеңінің ұзақ болуы салдарынан тепе-тең концентрация жағдайына 4 аптадан соң жетеді.

Препаратты қабылдағаннан кейін 10 күннен соң, қабылданған дозаның 18% және 72%-ы тиісінше несептен және нәжістен табылады, сонымен қатар өзгеріске ұшырамаған препараттың несептегі үлесі 2 – 3% құрайды. Несепте иденфикацияланған каберголиннің негізгі өнімі қабылданған дозаның 4 - 6%-на дейінгі концентрацияда болатын 6-аллил-8β-карбокси-эрголин. Несептегі 3 қосымша метаболит мөлшері қабылданған дозаның 3%-нан аспайды. Метаболизм өнімдерінің пролактиннің секрециясын басуға қатысты әсері каберголинмен салыстырғанда едәуір аз болатыны анықталды. Ас қабылдау каберголиннің сіңуіне және таралуына ықпалын тигізбейді.

Фармакодинамика

Достинекс® является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с таковыми для снижения уровня пролактина в сыворотке крови, Достинекс® обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2–рецепторов.

Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дней - у женщин в послеродовом периоде.

Достинекс® обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

К фармакодинамическим воздействиям Достинекса®, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.

Достинекс® эрголиннің дофаминергиялық туындысы болып табылады және гипофиздің лактотроптық жасушаларының D2-дофаминдік рецепторларының тікелей стимуляциясымен пролактинді төмендететін әсерімен сипатталады. Бұдан басқа, қан сарысуында пролактин деңгейін төмендететін осындайлармен салыстырғанда, өте жоғары дозаларда қабылдағанда, D2–рецепторлардың стимуляциясы салдарынан, Достинекс® орталық дофаминергиялық әсерге ие болады.

Қан плазмасында пролактин концентрациясының төмендеуі препаратты қабылдағаннан кейін 3 сағат ішінде білінеді және дені сау ерікті адамдарда және гиперпролактинемиясы бар емделушілерде 7-28 күн бойы, және әйелдерде босанғаннан кейінгі кезеңде 14-21 күнге дейін сақталады.

Достинекстің® қатаң іріктегіш әсері бар, гипофиздің басқа гормондарының және кортизолдің негізгі секрециясына ықпалын тигізбейді. Препараттың пролактинді төмендететін әсері айқындылығы жағынан да, сондай-ақ әсер ету ұзақтығы жағынан да дозаға байланысты болып табылады.

Емдік әсерімен байланысты емес Достинекстің® фармакодинамикалық әсерлеріне артериялық қысымның (АҚ) төмендеуі ғана жатады. Препаратты бір рет қабылдағанда ең жоғары гипотензивтік әсер алғашқы 6 күн ішінде білінеді және дозаға байланысты болып табылады.

Упаковка и форма выпуска

П 2 или 8 таблеток во флакон темного стекла типа I, закрытый навинчивающейся алюминиевой крышкой с пластиковой вставкой, содержащей подсушивающий агент и пористую бумагу на дне. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонной пачке.
Түбіне кептіретін агент және кеуекті қағаз салынған пластик қондырмасы бар, бұралатын алюминий қақпақпен жабылған, І типті қоңыр шыны құтыда 2 немесе 8 таблеткадан. 1 құты қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.